Биологическая доступность лекарственных средств

определяется количеством действующего вещества, содержащегося во вводимом препарате, которое попадает в системный кровоток в неизмененном виде. Ее величину измеряют отношением количества действующего вещества в крови к введенной дозе и выражают в процентах. При внутривенном введении биодоступность различных лекарственных веществ оказывается максимальной, т.е. равной 100%. При любых других путях введения она никогда не достигает максимума, поскольку полнота и скорость всасывания зависят от многих факторов биологического и фармацевтического характера. К биологическим факторам относят индивидуальные особенности организма больного (пол, возраст, масса тела), состояние систем всасывания (в зависимости от места введения), особенности распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных веществ. Из фармацевтических факторов основное значение имеют химические и физико-химические свойства лекарственного вещества, лекарственная форма, в которой оно назначается, природа используемых для изготовления лекарственной формы вспомогательных веществ, особенности технологии производства лекарственной формы и др.

Поступление лекарственного вещества в системный кровоток происходит путем освобождения его из лекарственной формы и последующего всасывания через биологические мембраны. Освобождение лекарственного вещества определяется скоростью дезинтеграции лекарственной формы и временем растворения вещества в биологических жидкостях. Как правило, между скоростью растворения лекарственного вещества в биологических жидкостях и его биодоступностью имеется линейная зависимость. Наиболее объективные данные дает метод прямого измерения концентраций лекарственного вещества в плазме крови и (или) в моче. например, абсолютную биодоступность можно определить, сравнивая концентрации какого-либо лекарственного вещества в плазме после внутривенного введения его раствора и после введения другим путем. Биодоступность можно также определить, сопоставляя концентрации лекарственного вещества, вводимого одним и тем же путем в разных лекарственных формах, одна из которых является эталонной.

Оценка биодоступности является одним из важных этапов в процессе разработки новых лекарственных веществ и при внедрении новых лекарственных форм.

Библиогр.: Лакин К.М. и Крылов Ю.Ф. Биотрансформация лекарственных веществ, М., 1981; Тенцова А.И. и Ажгихин И.С. Лекарственная форма и терапевтическая эффективность лекарств, М., 1974; Холодов Л.Е. и Яковлев В.П. Клиническая фармакокинетика, М., 1985.