Анестетики местные

лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам.

В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум классам химических соединений: сложным эфирам и амидам ароматических кислот (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин) и к ароматическим и гетероциклическим амидам N-замещенных аминокислот (тримекаин, пиромекаин, лидокаин). По особенностям практического применения среди А. м. условно выделяют: препараты, используемые для поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин); препараты, предназначенные главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин): препараты для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).

Местные анестетики применяют главным образом для обезболивания при хирургических операциях и некоторых диагностических манипуляциях. Пиромекаин, тримекаин и лидокаин назначают также в качестве противоаритмических средств (Противоаритмические средства).

Среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата (см. Наркомании). В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных А. м. — пиромекаина, лидокаина и тримекаина.

Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.

Самой низкой активностью среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Креме того, в отличие от других А. м. анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.

Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.

Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.

При любых видах анестезии в случае передозировки А. м. возможно развитие интоксикации. Признаками острого отравления А. м. являются бледность кожи и слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, судороги. В тяжелых случаях возбуждение ц.н.с. сменяется ее угнетением, возникают расстройства дыхания, падение АД. При оказании помощи в случаях острого отравления А. м. используют средства симптоматической терапии. Так, для купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда (см. Нейролептические средства). При угнетении дыхания вводят аналептические средства (Психостимулирующие и аналептические средства) (камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин (см. Адреномиметические средства).

Библиогр.: Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д.A. Харкевича, с. 227, М., 1973.